Attraverso la melatonina, l'epifisi funziona come un vero e proprio orologio interno, che controlla lo svolgimento di tutti i processi vitali; negli animali regola il succedersi delle varie fasi della vita riproduttiva, nell'uomo i ritmi del sonno, uniformandosi alle variazioni di luce e di buio.
La produzione della melatonina è notturna ( con un massimo fra l'una e le quattro ) ed è inibita dalla luce del giorno; quando le ore di luce si riducono, come nella stagione invernale, la sua produzione aumenta,costituendo un ottimo antidoto contro le tendenze depressive che colpiscono certi soggetti a partire dal tardo autunno ed in inverno.

Nell'uomo contrasta anche i dannosi effetti sull'organismo derivanti dai rapidi cambiamenti di fuso orario, eliminando, insieme ai disturbi del sonno ed alla stancabilità, il mal di testa e la nausea; esercita un'analoga benefica azione anche sui danni legati ai turni di lavoro.
La produzione della melatonina varia con l'età; è piuttosto scarsa nei neonati, massima nell'infanzia, ma comincia a calare lentamente a partire dalla pubertà; la diminuizione continua in modo costante col procedere dell'età adulta per diventare molto scarsa nella vecchiaia.

E' anche la ridotta produzione di questo ormone a condizionare alcune difficoltà del sonno riscontrabili negli anziani che ha portato alcune aziende farmaceutiche a correggere la funzione della ghiandola pineale con iniezioni da effetuare periodicamente intramuscolo.
La dose di melatonina in pastiglie è da 2,5 a 5 mg quotidianamente.
Sempre più numerose le segnalazioni degli effetti favorevoli della melatonina sull'organismo umano, tanto che alcuni sono arrivati a considerarla un vero ormone della giovinezza e del benessere.

Accanto all'azione ipnoinducente e regolatrice dei ritmi sonno-veglia alla melatonina si riconoscono i seguenti effetti:

1) potenziamento del sistema immunitario;
2) azione antistress ed antiansia;
3) azione antidepressiva e miglioramento del tono dell'umore;
4) attivazione del metabolismo del calcio con benefici effetti sull'osteoporosi senile;
5) rallentamento di tutti i fenomeni di invecchiamento compreso quello cutaneo;
6) attivazione di tutte le funzioni cerebrali e della memoria;
7) c'è chi afferma che è un'antitumorale;
8) azione radioprotettiva , che interviene efficacemente nella difesa dalle radiazioni.